Thuốc Lipitor 10Mg Giá Bao Nhiêu – Lipitor 10Mg Là Thuốc Gì

Content

Thuốc lipitor 10mg giá bao nhiêu

Các tác dụng phụ thường gặp đối với bệnh nhân dùng thuốc Lipitor 10mg bao gồm:

Khi gặp bất kỳ dấu hiệu bất thường nào sau lúc sử dụng thuốc. Nên liên hệ ngay với bác sĩ điều trị để được hướng dẫn xử lý đúng cách.

Giá thuốc lipitor

Các công dụng phụ thường gặp so với bệnh nhân dùng thuốc Lipitor 10mg bao gồm:

Khi gặp bất kỳ dấu hiệu bất thường nào sau lúc sử dụng thuốc. Nên liên hệ ngay với bác sĩ điều trị để được hướng dẫn giải quyết và xử lý đúng cách.

Atorvastatin 10mg giá bao nhiêu

Atorvastatin là thuốc điều trị rối loạn mỡ máu nhóm statin có tác dụng giảm cholesterol và chất béo có hại (LDL, triglyceride), tăng cholesterol có ích (HDL) trong máu, làm chậm tiến triển của mảng xơ vữa và giảm nguy cơ đột quỵ, nhồi máu cơ tim ở người bệnh mạch vành. Vì thế thuốc thường được chỉ định trong những trường hợp:

Atorvastatin có thật nhiều hàm lượng. Cụ thể như sau: Atorvastatin 10mg, Atorvastatin 20mg, Atorvastatin 40mg. Một số biệt dược phổ biến thường được sử dụng gồm có Lipitor, Atovast, Alipid, Atocor, Atorcal…

Bạn hoàn toàn có thể tìm mua loại thuốc này ở hầu hết các hiệu thuốc Tây trên toàn quốc. Giá bán Atorvastatin sẽ thay đổi tùy thuộc vào hàm lượng và tên biệt dược. Ví dụ:

Tốt nhất bạn nên mua đúng loại mà bác sĩ kê đơn để bảo vệ bảo đảm bảo đảm an toàn và hiệu quả.

Nếu bạn đang dùng Atorvastatin và lo lắng về tác dụng phụ của thuốc, hãy gọi cho chuyên gia tim mạch theo số 0981.238.219 để được tư vấn cách dùng thuốc an toàn và hiệu suất cao nhất!

Lipitor 10mg (3 vỉ x 10 viên/hộp) giá bao nhiêu

Atorvastatin calci là thuốc hạ lipid máu tổng hợp, nó là một chất ức chế men khử HMG-CoA. Men này xúc tác chọ sự biến đổi của HMG-Co A thành mevalonat, một bước sớm và quyết định hành động về mức độ trong quá tổng hợp cholesterol.

Công thức thực nghiệm của Atorvastatin calci là (C33H34FN205)2Ca*3H20 và trọng lượng phân từ là 1209.42. Công thức cấu tạo:

Atorvastatin calci là bột kết tinh màu từ trắng đến trắng ngà, thực tế không tan trong những dung dịch nước có độ pH ≤ 4. Tan không nhiều nếu không muốn nói là rất ít trong nước cất, dung dịch đệm phosphate có độ pH 7.4 và acetonitrile; tan nhẹ trong cồn ethanol và tan dễ dàng trong cồn methanol.

Atorvastatin là một chất ức chế cạnh tranh đối đầu và chọn lọc men khử HMG-CoA, một men quyết định hành động về mức độ trong quá trình tổng hợp cholesterol quy đổi HMG-Co-A thành meyalonat, một tiền chất của những sterol, gồm có cả cholesterol. Ở những bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính mái ấm mái ấm gia đình đồng hợp tử và dị hợp tử, những thể tăng cholesterol máu không có tính gia đình, và rối loạn lipid máu hỗn hợp, Atorvastatin làm giảm C-toàn phần, LDL-C, và apo B. Atorvastatin cũng làm giảm cholesterol lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL-C) và triglyceridvà làm tăng nhẹ HDL-C.

Atorvastatin làm giảm cholesterol và lipoprotein huyết tương bằng phương pháp ức chế men khử HMG-CoA reductase và quy trình tổng hợp cholesterol ở gan và bằng phương pháp làm tăng số lượng các thụ thể LDL tại gan trên tế bào mặt phẳng để làm tăng quá trình thu hồi và chuyển hóa LDL.

Atorvastatin làm giảm quá trình sản xuất LDL và số lượng các tiểu phân LDL. Atorvastatin làm tăng dần và duy trì hoạt tính những thụ thể LDL đi kèm theo những thay đổi có lợi về chất lượng của những tiểu phân LDL lưu thông. Atorvastatin có hiệu quả trong việc giảm LDL ở những bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử, nhóm đối tượng người tiêu dùng thường không đáp ứng với những thuốc điều trị hạ lipid.

Atorvastatin và 1 số ít chất chuyển hóa của nó có hoạt tính dược lý ở người. Vị trí tác dụng hầu hết của Atorvastatin là ở gan, đấy là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và đào thải LDL-C. Hiệu quả giảm LDL-C tương quan ngặt nghèo với liều thuổc sử dụng hơn là với nồng độ thuốc trong tuần hoàn. Cần dựa vào cung ứng điều trị để đơn cử hóa liều dùng cho từng bệnh nhân (xem phần Liều dùng và cách dùng).

Trong một điều tra và điều tra và nghiên cứu mang tính chất từ thiện trên những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử, phần lớn các bệnh nhân phân phối với liều 80mg Atorvastatin với mức độ giảm LDL-C to hơn 15% (18% – 45%).

Trong một nghiên cứu đánh giá đáp ứng theo liều, Atorvastatin (10mg – 80mg) làm giảm cholesterol toàn phần (30% – 46%), LDL-C (41% – 61%), apo B (34% – 50%) và TG (14% – 33%). Các tác dụng này duy trì ổn định ở những bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính mái ấm mái ấm gia đình dị hợp tử, những thể tăng cholesterol máu không còn tính gia đình và tăng lipid máu hỗn hợp, gồm cả những bệnh nhân đái tháo đường không nhờ vào insulin.

Ở những bệnh nhân bị tăng triglycerid máu đơn độc, Atorvastatin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, VLDL-C, Apo B, TG và cholesterol không hẳn HDL-C và làm tăng HDL-C. Ở các bệnh nhân có rối loạn betalipoprotein máu, Atorvastatin làm giảm cholesterol lipoprotein tỷ trọng trung bình (IDL-C). Ở những bệnh nhân có tăng lipoprotein máu nhóm IIa và Ilb theo phân loại của Fredrickson, được tích lũy từ 24 nghiên cứu và điều tra có đối chứng, tỷ suất tăng HDL-C trung bình tính theo Tỷ Lệ so với mức ban đầu so với Atorvastatin (10mg – 80mg) là 5 ~ 1% đến 8.7% theo cách thức không nhờ vào theo liều. Ngoài ra, khi nghiên cứu và phân tích những tài liệu sở hữu được này đã đã cho thấy có sự giảm tỷ suất theo liều một cách đáng kể về những tỷ số cholesterol toàn phần/HDL-C và LDL-C/HDL-C lần lượt nằm trong những khoảng chừng từ -29% đến -44% và từ -37% đến -55% một cách tương ứng.

Ảnh hưởng của Atorvastatin trên các biến cố thiếu máu cục bộ và tỷ lệ tử vong tổng số đã được nghiên cứu trong nghiên cứu giảm thiếu máu cục bộ cơ tim bằng phương pháp hạ tích cực cholesterol (MIRACL). Đây là một nghiên cứu và điều tra đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, có kiểm chứng với giả dược trên 3086 bệnh nhân có hội chứng mạch vành cấp; đau thắt ngực không không thay đổi hay nhồi máu cơ tim không còn sóng Q. Các bệnh nhân được điều trị bằng chế độ chăm nom chuẩn, gồm có cả chế độ ăn, và hoặc Atorvastatin 80mg mỗi ngày hoặc giả dược trong mức thời hạn trung bình là 16 tuần. Mức LDL-C, cholesterol toàn phần, HDL-C và triglycerid ở đầu cuối lần lượt tương ứng là 72mg/dL, 147mg/dL, 48mg/dL và 139mg/dL ở nhóm sử dụng Atorvastatin và lần lượt là 135mg/dL, 217mg/dL, 46mg/dL và 187mg/dL ở nhóm dùng giả dược. Atorvastatin làm giảm đáng kể rủi ro tiềm ẩn những biến cố thiếu máu cục bộ và tỷ lệ tử vong khoảng 16%. Làm giảm đáng kể nguy cơ phải tái nhập viện vì đau thắt ngực đi kèm theo bằng chứng rõ ràng của thiếu máu cục bộ cơ tim khoảng chừng 26%. Atorvastatin làm giảm rủi ro tiềm ẩn thiếu máu cục bộ và tỷ suất tử trận đến một mức độ như nhau ở tổng thể những mức LDL-C ban đầu. Ngoài ra, Atorvastatin cũng làm giảm rủi ro tiềm ẩn thiếu máu cục bộ và tỷ suất tử trận đến một mức độ như nhau ở những bệnh nhân có nhồi máu cơ tim không còn sóng Q và những bệnh nhân có cơn đau thắt ngực chưa ổn định, cũng như ở cả nam và nữ và ở những bệnh nhân ≤ 65 tuổi cũng như ở những bệnh nhân > 65 tuổi.

Phòng ngừa biến chứng tim mạch

Ảnh hưởng của Atorvastatin lên bệnh mạch vành tử trận và không tử vong được đánh giá trên 10305 bệnh nhân cao huyết áp trong độ tuổi từ 40 đến 80 (trung bình 63 tuổi), trước đây không còn nhồi máu cơ tim và có nồng độ C-toàn phần (TC) < 6.5 mmol/1 (251 mg/dl) trong nghiên cứu ASCOT-LLA (Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial Lipid Lowering Arm). Ngoài ra, những bệnh nhân có ít nhất ba trong những những yếu tố rủi ro tiềm ẩn về tim mạch (CV) dưới đây: nam giới trên 55 tuổi, hút thuốc, bị bệnh đái tháo đường, tiền sử bệnh mạch vành có mối quan hệ bậc 1 với bệnh nhân, cholesterol toàn phần: lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) > 6, bệnh mạch ngoại biên, phì đại thất trái, có bệnh mạch não từ trước, điện tâm đồ (ECG) đặc trưng bất thường, protein niệu/albumin niệu. Trong điều tra và nghiên cứu có kiểm chứng với giả dược mù đôi này, bệnh nhân được điều trị bằng những thuốc hạ huyết áp (bệnh nhân không bị bệnh đái tháo đường có huyết áp đích < 140/90mm Hg, bệnh nhân bị bệnh đái tháo đường có huyết áp đích < 130/80mm Hg) và được chỉ định Atorvastatin 10mg từng ngày (n=5168) hoặc giả dược (n=5137). Nghiên cứu ASCOT-LLA đã tạm dừng sớm hơn sau 3.3 năm thay vì 5 năm do ảnh hưởng tác động của sự việc điều trị Atorvastatin so với giả dược vượt quá ngưỡng có ý nghĩa trong đánh giá thời gian chuyển tiếp. Ngoài ra, huyết áp được kiểm soát tốt và tương tự trên những bệnh nhân được chỉ định Atorvastatin và giả dược.

Những biến hóa này tồn tại trong suốt thời gian điều trị.

Atorvastatin làm giảm mức độ của những hiện tượng kỳ lạ sau:

Số biến cố (Atorvastatin so với giả dược)

Biện cố mạch vành (bệnh mạch vành tử trận và nhồi máu cơ tim không tử vong)

Các biến cố tim mạch bất kể và quy trình tái thông mạch

Đột quỵ tử trận và không tử vong*

*Mặc dù tỉ lệ giảm đột quỵ tử trận và không tử vong không đạt tới mức có ý nghĩa đựợc xác định trước (p=0.01), khuynh hướng khả quan được quăn sát thay với ti lệ giảm nguy cơ tương đối 26%. Tử vong chung và tử trận liên quan tới tim mạch giảm không đáng kể mặc dầu quan sát thấy xu hướng khả quan.

Trong nghiên cứu vai trò của Atorvastatin trên đái tháo đường (Collaborative Atorvastatin Diabetes Study-CARDS), vai trò của Atorvastatin so với bệnh tim mạch tử vong và không tử vong được đánh giá trên 2838 bệnh nhân tuổi từ 40 – 75 bị đái tháo đường týp 2, không còn tiền sử bệnh tim mạch và mức LDL ≤ 4.14 mmol/L (160mg/dl) và TG ≤ 6.78mmol/L (600mg/dL). Thêm vào đó, toàn bộ những bệnh nhân đã có ít nhất một trong số những yếu tố rủi ro tiềm ẩn sau: cao huyết áp, đang hút thuốc, bệnh võng mạc, albumin niệu thấp hoặc albumin niệu cao.

Đây là nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, đa trung tâm có kiểm chứng bằng giả dược, trong số đó bệnh nhân được chỉ định Atorvastatin 10mg từng ngày (n=1428) hoặc giả dược (n=1410) trong thời hạn theo dõi trung bình 3.9 năm. Do hiệu quả điều trị của Atorvastatin lên tiêu chí chính quá rõ ràng nên nghiên cứu và điều tra CARDS kết thúc hai năm sớm hơn so với dự kiến.

Các tác dụng giảm rủi ro tiềm ẩn tương đối và tuyệt đối của Atorvastatin được trình diễn như dưới đây:

Giảm rủi ro tiềm ẩn tương đối (%)

Số biến cố (Atorvastatin so với giả dược)

Các biến cố tim mach chính (nhồi máu cơ tim tử trận và không tử vong, nhồi máu cơ tim im lặng, tử trận do bệnh mạch vành cấp, đau thắt ngực chưa ổn định, phẫu thuật bắc cầu mạch vành, nong mạch vành qua da, tái thông mạch, đột quỵ)

Nhồi máu cơ tim (nhồi máu cơ tim tử trận và không tử vong, nhồi máu cơ tim im lặng)

Đột quỵ (tử vong và không tử vong)

Không có bằng chứng về sự việc khác nhau trong điều trị ảnh hưởng bởi giới, tuổi hoặc mức LDL-C.

Giảm nguy cơ tương đối tử trận 27% (82 trường hợp tử vong ở nhóm giả dược so với 61 trường hợp tử vong ở nhánh điều trị) được quan sát với giới hạn có ý nghĩa thống kê (p=0.0592). Tỷ lệ tổng quát của không ít tác dụng có hại hoặc những tác dụng có hại nghiêm trọng tựa như giữa những nhóm điều trị.

Trong nghiên cứu và điều tra vô hiệu vữa xơ động mạch bằng phương pháp hạ tích cực cholesterol (REVERSAL), ảnh hưởng tác động của Atorvastatin 80mg và Pravastatin 40mg so với vữa xơ động mạch vành được nhìn nhận bằng sóng siêu âm nội mạch (IVUS) trong lúc chụp X-quang mạch máu trên những bệnh nhân có bệnh mạch vành. Đây là thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, đa trung tâm, có kiểm soát, 502 bệnh nhân có sóng siêu âm nội mạch tại mức cơ bản tại thời gian 18 tháng. Trong nhóm dùng Atorvastatin (n=253), sự biến hóa phầân trăm trung bình từ mức cơ bản trong tổng thể và toàn diện tích vữa động mạch (tiêu chí nghiên cứu và điều tra đầu tiên) là -0.4% (p=0.98) ở nhóm dùng Atorvastatin và + 2.7% (p=0.001) ở nhóm dùng Pravastatin (n=249). Khi so sánh với Pravastatin, hiệu suất cao tác động ảnh hưởng của Atorvastatin có ý nghĩa thống kê (p=0.02).

Ở nhóm dùng Atorvastatin, LDL-C hạ xuống mức trung bình 2.04mmol/L ± 0.8 (78.9mg/dL ± 30) từ mức cơ bản 3.89mmol/L ± 0.7 (150mg/dL ± 28), ở nhóm dùng Pravastatin LDL-C hạ xuống mức trung bình 2.85mmol/L ± 0.7 (110mg/dL ± 26) từ mức cơ bản 3.89 mmol/L ± 0,7 (150mg/dL ± 26) (p < 0.0001). Atorvastatin cũng làm giảm đáng kể C – toàn phần 34.1% (Pravastatin: -18.4%, p < 0.0001), giảm nồng độ TG trung bình 20% (Pravastatin: – 6.8%, p < 0.0009) và giảm apo B trung bình 39.1% (Pravastatin: -22.0%, p < 0.0001). Atorvastatin tăng HDL-C trung bình 2.9% (Pravastatin: +5.6%, p = NS). Protein phàn ứng C (CRP) giảm trung bình 36.4% ở nhóm dùng Atorvastatin so với giảm 5.2% ở nhóm dùng Pravastatin (p < 0.0001).

Độ bảo đảm an toàn và dung nạp của hai nhóm điều trị hoàn toàn có thể so sánh được.

Trong nghiên cứu và điều tra phòng đột quỵ bằng cách hạ tích cực cholesterol (SPARCL), đánh giá hiệu quả của Atorvastatin 80mg từng ngày hoặc giả dược trên 4731 bệnh nhân bị đột quỵ hoặc thiếu máu cục bộ thoáng qua trong 6 tháng trước và không còn tiền sử bệnh mạch vành. Những bệnh nhân này 60% là nam giới, từ 21 đến 92 tuổi (trung bình 63 tuổi), có mức LDL trung bình là 133 mg/dL (3.4 mmol/L). Nồng độ trung bình của LDL-C là 73 mg/dL (1.9 mmql/L) trong quy trình điều trị bằng Atorvastatin và 129 mg/dL (3.3 mmol/L) trong quá trình điều trị bằng giả dược. Thời gian theo dõi trung bình là 4.9 năm. Atorvastatin 80mg làm giảm rủi ro đáng tiếc tiềm ẩn của tiêu chí chính: đột quỵ tử trận và không tử vong 15% (Tỷ lệ rủi ro [HR] 0.85“ Khoảng đáng tin cậy (CI) 95%, 0.72 – 1.00; p = 0.05 hoặc Ty lệ rủi ro (HR) 0.84; Khoảng tin cậy (CI) 95%, 0.71 – 0.99; p = 0.03 sau khi điều chỉnh cho những yếu tố cơ bản) so với giả dược. Atorvastatin 80mg làm giảm đáng kể nguy cơ những biến cố mạch vành chính (Tỷ lệ rủi ro đáng tiếc đáng tiếc (HR) 0.67; Khoảng an toàn và đáng đáng tin cậy (CI) 95%, 0.51-0.89; p – 0.006), bất kể hiện tượng kỳ lạ bệnh mạch vành nào (Tỷ lệ rủi ro (HR) 0.60; Khoảng tin cậy (CI) 95%, 0.48 – 0.74; p < 0.001), vả quy trình tái thông mạch (Tỷ lệ rủi ro (HR) 0.57; Khoảng tin cậy (CI) 95%, 0.44 – 0.74; P < 0.001).

Trong một phân tích post-hoc, Atorvastatin 80mg làm giảm tỷ lệ đột quỵ thiếu máu cục bộ (218/2365; 9.2% so với 274/2366; 11.6%; p = 0.01) và tăng tỷ lệ đột quỵ xuất huyết (55/2365; 2.3% so với 33/2366; 1.4%; p = 0.02) so với giả dược. Tỷ lệ đột quỵ xung huyết tử trận giống nhau giữa những nhóm (17 người tiêu dùng Atorvastatin so với 18 người dùng giả dược). Quan sát thấy rủi ro tiềm ẩn những biến cố tim mạch giảm ở tất cả các nhóm bệnh nhân dùng Atorvastatin 80mg ngoại trừ những bệnh nhân khi tham gia nghiên cứu có đột quỵ xuất huyết và đã có đột quỵ xuất huyết tái phát (7 người dùng Atorvastatin so với 2 người dùng giả dược). Những bệnh nhân điều trị bằng Atorvastatin 80mg bị bất kể loại đột quỵ nào thấp hơn (265 người tiêu dùng Atorvastatin so với 311 người tiêu dùng giả dược) và bị các biến cố mạch vành ít hơn (123 người dùng Atorvastatin so với 204 người dùng giả dược). Tỷ lệ tử trận nói chung là tựa như nhau giữa những nhóm điều trị (216 người tiêu dùng Atorvastatin so với 211 người tiêu dùng giả dược). Tỷ lệ hàng loạt những tác dụng phụ giống nhau giữa các nhóm điều trị.

Phòng ngừa thứ phát các biến cố tim mạch

Trong điều tra và nghiên cứu điều trị các mục tiêu mới (Treating to New Targets Study – TNT), hiệu quả của liều Atorvastatin 80mg/ngày so với Atorvastatin 10mg/ngày trên các biến cố tim mạch được đánh giá trên 10001 đối tượng (94% da trắng, 81% nam giới, 38% bệnh nhân > 65 tuổi) có bộc lộ lâm sàng bệnh mạch vành và trước kia đã đạt được mức LDL-C < 130mg/dL sau lúc dùng Atorvastatin l0mg/ngày trong 8 tuần. Các bệnh nhân này được chỉ định ngẫu nhiên liều Atorvastatin 10mg/ngày hoặc liều Atorvastatin 80mg/ngày và theo thời gian điều trị trung bình 4.9 năm. Nồng độ trung bình LDL-C, C-toàn phần, TG, cholesterol HDL và cholesterol không HDL vào tuần 12 lần lượt là 73mg/dL, 145mg/dL, 128mg/dL, 98mg/dL và 47mg/dL trong thời hạn điều trị bằng Atorvastatin liều 80mg và lần lượt là 99mg/dL, 177mg/dL, 152mg/dL, 129mg/dL và 48mg/dL trong thời hạn điều trị bằng Atorvastatin liều 10mg. Điều trị bằng Atorvastatin với liều 80mg/ngày làm giảm đáng kể tỷ lệ những biến cố tim mạch chính (434 biến cố ở nhóm dùng liều 80mg/ngày so với 548 biến cố ở nhóm dùng liều 10mg/ngày) cùng với giảm rủi ro tiềm ẩn tương đối 22%.

Atorvastatin 80mg làm giảm đáng kể những nguy cơ sau:

Tiêu chí chính có ý nghĩa

Atorvastatin 10mg (N=5006)

Biến cố tim mạch chính đầu tiên

Tổng hợp các tiêu chí chính

Nhồi máu cơ tim không tử vong

Đột quỵ (tử vong và không tử vong)

Suy tim sung huyết tiên phong phải nhập viện

Phẫu thuật bắc cầu mạch vành đầu tiên hoặc thủ pháp tái thông mạch khác

a Atorvastatin 80mg: Atorvastatin 10mg. b Tiêu chí phụ khác.

* Tiêu chí chính = tử trận do bệnh mạch vành, nhồi máu cơ tim không tử vong, ngừng tim hồi sức thành công, và đột quỵ tử trận và không tử vong.

** Tiêu chí chính không gồm có tiêu chuẩn phụ.

Khoảng tin cậy của những tiêu chuẩn phụ không được điều chỉnh khi so sánh nhiều.

Không thấy sự khác biệt có ý nghĩa về những nguyên nhân gây tử trận giữa những nhóm điều trị:

282 (5.6%) ờ nhóm dùng Atorvastatin liều 10mg/ngày so với 284 (5.7%) ở nhóm dùng Atorvastatin liều 80mg/ngày. Tỷ lệ những đối tượng người dùng tử trận do tim mạch bao gồm tử trận do bệnh mạch vành và đột quỵ tử trận ít hơn về số lượng ở các nhóm dùng Atorvastatin 80mg so với nhóm dùng Atorvastatin 10mg. Tỷ lệ những đối tượng tử trận không do tim mạch nhiều hơn nữa về số lượng ở nhóm dùng Atorvastatin 80mg so với nhóm dùng Atorvastatin 10mg.

Trong nghiên cứu giảm các tiêu chí bằng phương pháp hạ tích cực lipid (IDEAL) điều trị bằng Atorvastatin với liều 80 mg/ngày so với điều trị bằng Simvastatin 20mg/ngày đến 40mg/ngày trên 8888 bệnh nhân tới 80 tuổi có tiền sử bệnh mạch vành để nhìn nhận nếu có thể giảm được nguy cơ tim mạch. Bệnh nhân chủ yếu là phái mạnh (81%), da trắng (99%); có tuổi trung bình là 61.7 tuổi và LDL-C trung bình là 121.5 mg/dL ngẫu nhiên; 76% đã trị liệu bằng statin. Trong thử nghiệm tiền cứu, phân nhóm ngẫu nhiên, mở và nhìn nhận biến cố mù (PROBE), bệnh nhân đựợc theo dõi trong khoảng thời hạn trung bình 4.8 năm, Nồng độ trung bình của LDL-C, C-toàn phần, TG, HDL-C và không HDL-C ở tuần thứ 12 lần lượt là 78mg/dL, 145mg/dL, 115mg/dL, 45mg/dL và 100mg/dL trong quãng quy trình điều trị bằng Atorvastatin 80mg, và lần lượt là 105mg/dL, 179mg/dL, 142mg/dL, 47mg/dL và 132mg/dL trong suốt quy trình điều trị bằng Simvastatin 20mg đến 40mg.

Không thấy sự độc lạ có ý nghĩa giữa những nhóm điều trị ở tiêu chuẩn chính; tỷ suất biến cố mạch vành chính tiên phong (bệnh mạch vành tử vong, nhồi máu cơ tim không tử trận và ngừng tim hồi sức thành công là 411 (9.3%) ở nhóm dùng Atorvastatin liều 80mg/ngày so với 463 (10.4%) ở nhóm dùng simvastatin 20mg/ngày đến 40mg/ngày, tỷ suất rủi ro đáng tiếc (HR) 0.89%, khoảng an toàn và đáng tin cậy (Cl) 95% (0.78 – 1.01), p=0.07.

Không thấy sự khác biệt có ý nghĩa giữa những nhóm điều trị đối với tử trận do mọi nguyên nhân: 366 (8.2%) ở nhóm dùng Atorvastatin 80mg/ngày so với 374 (8.4%) ở nhóm dùng Simvastatin 20mg/ngày đến 40mg/ngày. Tỷ lệ các đối tượng từng tử trận do tim mạch hay là không liên quan tới tim mạch tương tự nhau ở nhóm dùng Atorvastatin 80mg và nhóm dùng Simvastatin 20mg đến 40mg.

Tăng cholesterol máu có tính mái ấm gia đình dị hợp tử ở trẻ em:

Trong một điều tra và nghiên cứu và điều tra mù đôi, có kiểm chứng với giả dược được liên tục tiếp sau đây là một giai đoạn nghiên cứu mở, 187 trẻ nhỏ trai và trẻ nhỏ gái đã có kinh nguyệt tuổi từ 10 đến 17 (trung bình là 14.1 tuổi) có tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử hoặc tăng cholesterol máu nặng được cho điều trị ngẫu nhiên hoặc Atorvastatin (n = 140) hoặc giả dược (n = 47) trong 26 tuần, tiếp sau đó bệnh nhân được điều trị tiếp bằng Atorvastatin trong 26 tuần. Tiêu chuẩn chọn bệnh gồm: LDL-C trước điều trị > 190mg/dL hoặc LDL-C trước điều trị > 160mg/dL và tiền căn mái ấm mái ấm gia đình có tăng cholesterol máu có tính gia đình hoặc có tiền căn bệnh tim mạch sớm có mối quan hệ bậc một hoặc bậc hai với bệnh nhân. LDL-C trung bình trước điều trị là 218.6mg/dL (trong khoảng chừng 138.5 – 385.0mg/dL) ở nhóm Atorvastatin và 230.0mg/dL (trong khoảng 160.0 – 324.5mg/dL) ở nhóm giả dược. Liều Atorvastatin là 10mg từng ngày trong 4 tuần đầu tiếp sau đó tăng thêm 20 mg/ngày nếu bệnh nhân mức LDL-C còn trên 130 mg/dL. Trong quy trình tiến độ nghiên cứu và điều tra mù đôi, số bệnh nhân cần phải tăng liều lên 20mg/ngày sau 4 tuần là 78 người (55.7%). Atorvastatin làm giảm đáng kể cholesterol toàn phần, LDL-C, triglycerid và apo B sau 26 tuần điều trị ở tiến trình mù đôi (xem bảng 5).

Tác dụng giảm lipid máu của Atorvastatin ở trẻ nhỏ trai và gái có tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử hoặc tăng cholesterol máu nặng

C- toàn phần= cholesterol toàn phần; LDL-C= cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp; HDL-C= cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao; TG=triglycerid

Mức LDL-C đạt được trung bình là 130.7 mg/dL (trong khoảng chừng 70.0 – 242.0mg/dL) ở nhóm điều trị bằng Atorvastatin so với mức 228.5 mg/dL (trong khoảng 152.0 – 385.0mg/dL) ở nhóm giả dược sau 26 tuần trong giai đoạn điều tra và nghiên cứu và điều tra mù đôi.

Trong nghiên cứu có kiểm chứng này, không còn ảnh hưởng tác động của thuốc trên sự tăng trưởng hoặc sự trưởng thành của giới tính ở trẻ em trai hoặc ảnh hưởng trên thời hạn của chu kỳ luân hồi kinh ở trẻ em gái. Atorvastatin hiện vẫn chưa được nghiên cứu và điều tra trong những thử nghiệm lâm sàng có kiểm chứng trên bệnh nhân tuổi dậy thì hoặc bệnh nhân dưới 10 tuổi. Tính bảo đảm an toàn và hiệu quả của Atorvastatin ở liều trên 20mg/ngày chưa được nghiên cứu trong các thử nghiệm có kiểm chứng ở trẻ em. Hiệu quả lâu dài hơn của việc điều trị bằng Atorvastatin trên trẻ nhỏ nhằm làm giảm xuất độ bệnh và xuất độ tử vong ở tuổi trưởng thành hiện vẫn không được thiết lập.

Lipitor 10mg cách dùng

Atorvastatin calci là thuốc hạ lipid máu tổng hợp, nó là 1 chất ức chế men khử HMG-CoA. Men này xúc tác chọ sự đổi khác của HMG-Co A thành mevalonat, một bước sớm và quyết định về mức độ trong quá tổng hợp cholesterol.

Công thức thực nghiệm của Atorvastatin calci là (C33H34FN205)2Ca*3H20 và trọng lượng phân từ là 1209.42. Công thức cấu tạo:

Atorvastatin calci là bột kết tinh màu từ trắng đến trắng ngà, trong thực tiễn không tan trong những dung dịch nước có độ pH ≤ 4. Tan không nhiều nếu không muốn nói là rất ít trong nước cất, dung dịch đệm phosphate có độ pH 7.4 và acetonitrile; tan nhẹ trong cồn ethanol và tan thuận tiện trong cồn methanol.

Atorvastatin là một chất ức chế cạnh tranh và tinh lọc men khử HMG-CoA, một men quyết định về mức độ trong quy trình tổng hợp cholesterol chuyển đổi HMG-Co-A thành meyalonat, một tiền chất của những sterol, gồm có cả cholesterol. Ở những bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính mái ấm gia đình đồng hợp tử và dị hợp tử, những thể tăng cholesterol máu không có tính gia đình, và rối loạn lipid máu hỗn hợp, Atorvastatin làm giảm C-toàn phần, LDL-C, và apo B. Atorvastatin cũng làm giảm cholesterol lipoprotein tỷ trọng quá thấp (VLDL-C) và triglyceridvà làm tăng nhẹ HDL-C.

Atorvastatin làm giảm cholesterol và lipoprotein huyết tương bằng cách ức chế men khử HMG-CoA reductase và quy trình tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách làm tăng số lượng những thụ thể LDL tại gan trên tế bào mặt phẳng để làm tăng quá trình thu hồi và chuyển hóa LDL.

Atorvastatin làm giảm quá trình sản xuất LDL và số lượng các tiểu phân LDL. Atorvastatin làm tăng mạnh và duy trì hoạt tính những thụ thể LDL đi kèm theo một số đổi khác có lợi về chất lượng của những tiểu phân LDL lưu thông. Atorvastatin có hiệu suất cao trong việc giảm LDL ở những bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử, nhóm đối tượng người dùng thường không đáp ứng với những thuốc điều trị hạ lipid.

Atorvastatin và 1 số ít chất chuyển hóa của nó có hoạt tính dược lý ở người. Vị trí tác dụng hầu hết của Atorvastatin là ở gan, đấy là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và đào thải LDL-C. Hiệu quả giảm LDL-C đối sánh tương quan ngặt nghèo với liều thuổc sử dụng hơn là với nồng độ thuốc trong tuần hoàn. Cần dựa trên phân phối điều trị để cụ thể hóa liều dùng cho từng bệnh nhân (xem phần Liều dùng và cách dùng).

Trong một nghiên cứu mang tính chất từ thiện trên những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu có tính mái ấm gia đình đồng hợp tử, phần đông các bệnh nhân cung ứng với liều 80mg Atorvastatin với mức độ giảm LDL-C lớn hơn 15% (18% – 45%).

Trong một nghiên cứu đánh giá đáp ứng theo liều, Atorvastatin (10mg – 80mg) làm giảm cholesterol toàn phần (30% – 46%), LDL-C (41% – 61%), apo B (34% – 50%) và TG (14% – 33%). Các thành quả duy trì không thay đổi ở những bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính mái ấm mái ấm gia đình dị hợp tử, những thể tăng cholesterol máu không có tính gia đình và tăng lipid máu hỗn hợp, gồm cả những bệnh nhân đái tháo đường không phụ thuộc vào insulin.

Ở các bệnh nhân bị tăng triglycerid máu đơn độc, Atorvastatin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, VLDL-C, Apo B, TG và cholesterol không phải HDL-C và làm tăng HDL-C. Ở những bệnh nhân có rối loạn betalipoprotein máu, Atorvastatin làm giảm cholesterol lipoprotein tỷ trọng trung bình (IDL-C). Ở các bệnh nhân có tăng lipoprotein máu nhóm IIa và Ilb theo phân loại của Fredrickson, được thu thập từ 24 nghiên cứu có đối chứng, tỷ suất tăng HDL-C trung bình tính theo Phần Trăm so với mức ban đầu so với Atorvastatin (10mg – 80mg) là 5 ~ 1% đến 8.7% theo cách thức không nhờ vào theo liều. Ngoài ra, khi nghiên cứu và điều tra và phân tích những tài liệu thu được này đã cho thấy có sự giảm tỷ suất theo liều một cách đáng kể về những tỷ số cholesterol toàn phần/HDL-C và LDL-C/HDL-C lần lượt nằm trong những khoảng chừng từ -29% đến -44% và từ -37% đến -55% một cách tương ứng.

Ảnh hưởng của Atorvastatin trên những biến cố thiếu máu cục bộ và tỷ suất tử trận tổng cộng đã được nghiên cứu trong nghiên cứu giảm thiếu máu cục bộ cơ tim bằng phương pháp hạ tích cực cholesterol (MIRACL). Đây là một nghiên cứu và điều tra đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, có kiểm chứng với giả dược trên 3086 bệnh nhân có hội chứng mạch vành cấp; đau thắt ngực chưa không thay đổi hay nhồi máu cơ tim không còn sóng Q. Các bệnh nhân được điều trị bằng chính sách chăm nom chuẩn, gồm có cả chính sách ăn, và hoặc Atorvastatin 80mg mỗi ngày hoặc giả dược trong khoảng thời gian trung bình là 16 tuần. Mức LDL-C, cholesterol toàn phần, HDL-C và triglycerid sau cuối lần lượt tương ứng là 72mg/dL, 147mg/dL, 48mg/dL và 139mg/dL ở nhóm sử dụng Atorvastatin và lần lượt là 135mg/dL, 217mg/dL, 46mg/dL và 187mg/dL ở nhóm dùng giả dược. Atorvastatin làm giảm đáng kể rủi ro tiềm ẩn những biến cố thiếu máu cục bộ và tỷ suất tử vong khoảng chừng 16%. Làm giảm đáng kể nguy cơ phải tái nhập viện vì đau thắt ngực đi kèm theo bằng chứng rõ ràng của thiếu máu cục bộ cơ tim khoảng chừng 26%. Atorvastatin làm giảm nguy cơ thiếu máu cục bộ và tỷ suất tử trận đến một mức độ như nhau ở tất cả những mức LDL-C ban đầu. Ngoài ra, Atorvastatin cũng làm giảm nguy cơ thiếu máu cục bộ và tỷ lệ tử trận đến một mức độ như nhau ở những bệnh nhân có nhồi máu cơ tim không còn sóng Q và những bệnh nhân có cơn đau thắt ngực chưa ổn định, cũng như ở cả nam và nữ và ở những bệnh nhân ≤ 65 tuổi cũng như ở những bệnh nhân > 65 tuổi.

Phòng ngừa biến chứng tim mạch

Ảnh hưởng của Atorvastatin lên bệnh mạch vành tử trận và không tử trận được nhìn nhận trên 10305 bệnh nhân cao huyết áp trong độ tuổi từ 40 đến 80 (trung bình 63 tuổi), trước đây không có nhồi máu cơ tim và có nồng độ C-toàn phần (TC) < 6.5 mmol/1 (251 mg/dl) trong nghiên cứu và điều tra ASCOT-LLA (Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial Lipid Lowering Arm). Ngoài ra, những bệnh nhân có tối thiểu ba trong những các yếu tố nguy cơ về tim mạch (CV) dưới đây: phái mạnh trên 55 tuổi, hút thuốc, bị bệnh đái tháo đường, tiền sử bệnh mạch vành có quan hệ bậc 1 với bệnh nhân, cholesterol toàn phần: lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) > 6, bệnh mạch ngoại biên, phì đại thất trái, có bệnh mạch não từ trước, điện tâm đồ (ECG) đặc trưng bất thường, protein niệu/albumin niệu. Trong nghiên cứu có kiểm chứng với giả dược mù đôi này, bệnh nhân được điều trị bằng những thuốc hạ huyết áp (bệnh nhân không bị bệnh đái tháo đường có huyết áp đích < 140/90mm Hg, bệnh nhân bị bệnh đái tháo đường có huyết áp đích < 130/80mm Hg) và được chỉ định Atorvastatin 10mg mỗi ngày (n=5168) hoặc giả dược (n=5137). Nghiên cứu ASCOT-LLA đã tạm dừng sớm hơn sau 3.3 năm thay vì 5 năm do ảnh hưởng tác động của sự việc điều trị Atorvastatin so với giả dược vượt quá ngưỡng có ý nghĩa trong nhìn nhận thời gian chuyển tiếp. Ngoài ra, huyết áp được kiểm soát tốt và tương tự trên những bệnh nhân được chỉ định Atorvastatin và giả dược.

Những đổi khác này sống sót trong suốt thời hạn điều trị.

Atorvastatin làm giảm mức độ của không ít hiện tượng sau:

Số biến cố (Atorvastatin so với giả dược)

Biện cố mạch vành (bệnh mạch vành tử trận và nhồi máu cơ tim không tử vong)

Các biến cố tim mạch bất kể và quá trình tái thông mạch

Đột quỵ tử trận và không tử vong*

*Mặc dù tỉ lệ giảm đột quỵ tử vong và không tử vong không đạt đến hơn cả có ý nghĩa đựợc xác lập trước (p=0.01), xu hướng khả quan được quăn sát thay với ti lệ giảm rủi ro tiềm ẩn tương đối 26%. Tử vong chung và tử trận liên quan tới tim mạch giảm không đáng kể mặc dầu quan sát thấy khuynh hướng khả quan.

Trong nghiên cứu vai trò của Atorvastatin trên đái tháo đường (Collaborative Atorvastatin Diabetes Study-CARDS), vai trò của Atorvastatin so với bệnh tim mạch tử trận và không tử trận được nhìn nhận trên 2838 bệnh nhân tuổi từ 40 – 75 bị đái tháo đường týp 2, không còn tiền sử bệnh tim mạch và mức LDL ≤ 4.14 mmol/L (160mg/dl) và TG ≤ 6.78mmol/L (600mg/dL). Thêm vào đó, tổng thể những bệnh nhân đã có ít nhất một số trong những yếu tố nguy cơ sau: cao huyết áp, đang hút thuốc, bệnh võng mạc, albumin niệu thấp hoặc albumin niệu cao.

Đây là nghiên cứu và điều tra ngẫu nhiên, mù đôi, đa trung tâm có kiểm chứng bằng giả dược, trong số đó bệnh nhân được chỉ định Atorvastatin 10mg từng ngày (n=1428) hoặc giả dược (n=1410) trong thời hạn theo dõi trung bình 3.9 năm. Do hiệu suất cao điều trị của Atorvastatin lên tiêu chuẩn chính quá rõ ràng nên nghiên cứu CARDS kết thúc hai năm sớm hơn so với dự kiến.

Các công dụng giảm rủi ro tiềm ẩn tương đối và tuyệt đối của Atorvastatin được trình diễn như dưới đây:

Giảm rủi ro tiềm ẩn tương đối (%)

Số biến cố (Atorvastatin so với giả dược)

Các biến cố tim mach chính (nhồi máu cơ tim tử trận và không tử vong, nhồi máu cơ tim im lặng, tử trận do bệnh mạch vành cấp, đau thắt ngực chưa ổn định, phẫu thuật bắc cầu mạch vành, nong mạch vành qua da, tái thông mạch, đột quỵ)

Nhồi máu cơ tim (nhồi máu cơ tim tử trận và không tử vong, nhồi máu cơ tim im lặng)

Đột quỵ (tử vong và không tử vong)

Không có dẫn chứng về sự không giống nhau trong điều trị ảnh hưởng tác động bởi giới, tuổi hoặc mức LDL-C.

Giảm nguy cơ tương đối tử trận 27% (82 trường hợp tử trận ở nhóm giả dược so với 61 trường hợp tử vong ở nhánh điều trị) được quan sát với giới hạn có ý nghĩa thống kê (p=0.0592). Tỷ lệ tổng quát của không ít công dụng có hại hoặc những tác dụng có hại nghiêm trọng tựa như giữa các nhóm điều trị.

Trong điều tra và nghiên cứu vô hiệu vữa xơ động mạch bằng phương pháp hạ tích cực cholesterol (REVERSAL), tác động ảnh hưởng của Atorvastatin 80mg và Pravastatin 40mg so với vữa xơ động mạch vành được nhìn nhận bằng sóng siêu âm nội mạch (IVUS) trong khi chụp X-quang mạch máu trên những bệnh nhân có bệnh mạch vành. Đây là thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, đa trung tâm, có kiểm soát, 502 bệnh nhân có sóng siêu âm nội mạch ở tại mức cơ bản tại thời gian 18 tháng. Trong nhóm dùng Atorvastatin (n=253), sự thay đổi phầân trăm trung bình từ mức cơ bản trong toàn diện và tổng thể tích vữa động mạch (tiêu chí nghiên cứu và điều tra đầu tiên) là -0.4% (p=0.98) ở nhóm dùng Atorvastatin và + 2.7% (p=0.001) ở nhóm dùng Pravastatin (n=249). Khi so sánh với Pravastatin, hiệu suất cao tác động của Atorvastatin có ý nghĩa thống kê (p=0.02).

Ở nhóm dùng Atorvastatin, LDL-C giảm xuống mức trung bình 2.04mmol/L ± 0.8 (78.9mg/dL ± 30) từ mức cơ bản 3.89mmol/L ± 0.7 (150mg/dL ± 28), ở nhóm dùng Pravastatin LDL-C giảm xuống mức trung bình 2.85mmol/L ± 0.7 (110mg/dL ± 26) từ mức cơ bản 3.89 mmol/L ± 0,7 (150mg/dL ± 26) (p < 0.0001). Atorvastatin cũng làm giảm đáng kể C – toàn phần 34.1% (Pravastatin: -18.4%, p < 0.0001), giảm nồng độ TG trung bình 20% (Pravastatin: – 6.8%, p < 0.0009) và giảm apo B trung bình 39.1% (Pravastatin: -22.0%, p < 0.0001). Atorvastatin tăng HDL-C trung bình 2.9% (Pravastatin: +5.6%, p = NS). Protein phàn ứng C (CRP) giảm trung bình 36.4% ở nhóm dùng Atorvastatin so với giảm 5.2% ở nhóm dùng Pravastatin (p < 0.0001).

Độ an toàn và dung nạp của hai nhóm điều trị hoàn toàn có thể so sánh được.

Trong nghiên cứu và điều tra phòng đột quỵ bằng phương pháp hạ tích cực cholesterol (SPARCL), nhìn nhận hiệu suất cao của Atorvastatin 80mg từng ngày hoặc giả dược trên 4731 bệnh nhân bị đột quỵ hoặc thiếu máu cục bộ thoáng qua trong 6 tháng trước và không có tiền sử bệnh mạch vành. Những bệnh nhân này 60% là nam giới, từ 21 đến 92 tuổi (trung bình 63 tuổi), có mức LDL trung bình là 133 mg/dL (3.4 mmol/L). Nồng độ trung bình của LDL-C là 73 mg/dL (1.9 mmql/L) trong quy trình điều trị bằng Atorvastatin và 129 mg/dL (3.3 mmol/L) trong quy trình điều trị bằng giả dược. Thời gian theo dõi trung bình là 4.9 năm. Atorvastatin 80mg làm giảm rủi ro đáng tiếc đáng tiếc tiềm ẩn của tiêu chuẩn chính: đột quỵ tử trận và không tử trận 15% (Tỷ lệ rủi ro [HR] 0.85“ Khoảng đáng tin cậy (CI) 95%, 0.72 – 1.00; p = 0.05 hoặc Ty lệ rủi ro (HR) 0.84; Khoảng tin cậy (CI) 95%, 0.71 – 0.99; p = 0.03 sau lúc điều chỉnh cho những yếu tố cơ bản) so với giả dược. Atorvastatin 80mg làm giảm đáng kể rủi ro tiềm ẩn những biến cố mạch vành chính (Tỷ lệ rủi ro (HR) 0.67; Khoảng an toàn và đáng đáng tin cậy (CI) 95%, 0.51-0.89; p – 0.006), bất kì hiện tượng kỳ lạ bệnh mạch vành nào (Tỷ lệ rủi ro (HR) 0.60; Khoảng tin cậy (CI) 95%, 0.48 – 0.74; p < 0.001), vả quá trình tái thông mạch (Tỷ lệ rủi ro (HR) 0.57; Khoảng tin cậy (CI) 95%, 0.44 – 0.74; P < 0.001).

Trong một phân tích post-hoc, Atorvastatin 80mg làm giảm tỷ suất đột quỵ thiếu máu cục bộ (218/2365; 9.2% so với 274/2366; 11.6%; p = 0.01) và tăng tỷ suất đột quỵ xuất huyết (55/2365; 2.3% so với 33/2366; 1.4%; p = 0.02) so với giả dược. Tỷ lệ đột quỵ xung huyết tử trận giống nhau giữa những nhóm (17 người tiêu dùng Atorvastatin so với 18 người dùng giả dược). Quan sát thấy rủi ro tiềm ẩn những biến cố tim mạch giảm ở toàn bộ những nhóm bệnh nhân dùng Atorvastatin 80mg ngoại trừ những bệnh nhân khi tham gia nghiên cứu có đột quỵ xuất huyết và đã có đột quỵ xuất huyết tái phát (7 người tiêu dùng Atorvastatin so với 2 người dùng giả dược). Những bệnh nhân điều trị bằng Atorvastatin 80mg bị bất kể loại đột quỵ nào thấp hơn (265 người tiêu dùng Atorvastatin so với 311 người tiêu dùng giả dược) và bị những biến cố mạch vành ít hơn (123 người dùng Atorvastatin so với 204 người dùng giả dược). Tỷ lệ tử trận nói chung là tương tự như nhau giữa những nhóm điều trị (216 người tiêu dùng Atorvastatin so với 211 người dùng giả dược). Tỷ lệ hàng loạt những công dụng phụ giống nhau giữa những nhóm điều trị.

Phòng ngừa thứ phát những biến cố tim mạch

Trong nghiên cứu điều trị những tiềm năng mới (Treating to New Targets Study – TNT), hiệu suất cao của liều Atorvastatin 80mg/ngày so với Atorvastatin 10mg/ngày trên các biến cố tim mạch được nhìn nhận trên 10001 đối tượng người tiêu dùng (94% da trắng, 81% nam giới, 38% bệnh nhân > 65 tuổi) có biểu hiện lâm sàng bệnh mạch vành và trước kia đã giành được mức LDL-C < 130mg/dL sau lúc dùng Atorvastatin l0mg/ngày trong 8 tuần. Các bệnh nhân này được chỉ định ngẫu nhiên liều Atorvastatin 10mg/ngày hoặc liều Atorvastatin 80mg/ngày và theo thời hạn điều trị trung bình 4.9 năm. Nồng độ trung bình LDL-C, C-toàn phần, TG, cholesterol HDL và cholesterol không HDL vào tuần 12 lần lượt là 73mg/dL, 145mg/dL, 128mg/dL, 98mg/dL và 47mg/dL trong thời hạn điều trị bằng Atorvastatin liều 80mg và lần lượt là 99mg/dL, 177mg/dL, 152mg/dL, 129mg/dL và 48mg/dL trong thời gian điều trị bằng Atorvastatin liều 10mg. Điều trị bằng Atorvastatin với liều 80mg/ngày làm giảm đáng kể tỷ suất những biến cố tim mạch chính (434 biến cố ở nhóm dùng liều 80mg/ngày so với 548 biến cố ở nhóm dùng liều 10mg/ngày) cùng với giảm rủi ro tiềm ẩn tương đối 22%.

Atorvastatin 80mg làm giảm đáng kể những nguy cơ sau:

Tiêu chí chính có ý nghĩa

Atorvastatin 10mg (N=5006)

Biến cố tim mạch chính đầu tiên

Tổng hợp các tiêu chuẩn chính

Nhồi máu cơ tim không tử vong

Đột quỵ (tử vong và không tử vong)

Suy tim sung huyết tiên phong phải nhập viện

Phẫu thuật bắc cầu mạch vành tiên phong hoặc thủ pháp tái thông mạch khác

a Atorvastatin 80mg: Atorvastatin 10mg. b Tiêu chí phụ khác.

* Tiêu chí chính = tử trận do bệnh mạch vành, nhồi máu cơ tim không tử vong, ngừng tim hồi sức thành công, và đột quỵ tử vong và không tử vong.

** Tiêu chí chính không bao gồm tiêu chuẩn phụ.

Khoảng an toàn và đáng tin cậy của những tiêu chuẩn phụ không được kiểm soát và điều chỉnh khi so sánh nhiều.

Không thấy sự độc lạ có ý nghĩa về những nguyên do gây tử vong giữa những nhóm điều trị:

282 (5.6%) ờ nhóm dùng Atorvastatin liều 10mg/ngày so với 284 (5.7%) ở nhóm dùng Atorvastatin liều 80mg/ngày. Tỷ lệ các đối tượng tử trận do tim mạch bao gồm tử trận do bệnh mạch vành và đột quỵ tử vong ít hơn về số lượng ở các nhóm dùng Atorvastatin 80mg so với nhóm dùng Atorvastatin 10mg. Tỷ lệ các đối tượng tử vong không do tim mạch nhiều hơn thế nữa về số lượng ở nhóm dùng Atorvastatin 80mg so với nhóm dùng Atorvastatin 10mg.

Trong điều tra và nghiên cứu giảm các tiêu chí bằng cách hạ tích cực lipid (IDEAL) điều trị bằng Atorvastatin với liều 80 mg/ngày so với điều trị bằng Simvastatin 20mg/ngày đến 40mg/ngày trên 8888 bệnh nhân tới 80 tuổi có tiền sử bệnh mạch vành để nhìn nhận nếu có thể giảm được rủi ro tiềm ẩn tim mạch. Bệnh nhân hầu hết là phái mạnh (81%), da trắng (99%); có tuổi trung bình là 61.7 tuổi và LDL-C trung bình là 121.5 mg/dL ngẫu nhiên; 76% đã trị liệu bằng statin. Trong thử nghiệm tiền cứu, phân nhóm ngẫu nhiên, mở và nhìn nhận biến cố mù (PROBE), bệnh nhân đựợc theo dõi trong khoảng chừng thời hạn trung bình 4.8 năm, Nồng độ trung bình của LDL-C, C-toàn phần, TG, HDL-C và không HDL-C ở tuần thứ 12 lần lượt là 78mg/dL, 145mg/dL, 115mg/dL, 45mg/dL và 100mg/dL trong quãng quy trình điều trị bằng Atorvastatin 80mg, và lần lượt là 105mg/dL, 179mg/dL, 142mg/dL, 47mg/dL và 132mg/dL trong quãng quy trình điều trị bằng Simvastatin 20mg đến 40mg.

Không thấy sự độc lạ có ý nghĩa giữa các nhóm điều trị ở tiêu chuẩn chính; tỷ suất biến cố mạch vành chính đầu tiên (bệnh mạch vành tử vong, nhồi máu cơ tim không tử trận và ngừng tim hồi sức thành công là 411 (9.3%) ở nhóm dùng Atorvastatin liều 80mg/ngày so với 463 (10.4%) ở nhóm dùng simvastatin 20mg/ngày đến 40mg/ngày, tỷ lệ rủi ro đáng tiếc (HR) 0.89%, khoảng đáng tin cậy (Cl) 95% (0.78 – 1.01), p=0.07.

Không thấy sự khác biệt có ý nghĩa giữa các nhóm điều trị đối với tử trận do mọi nguyên nhân: 366 (8.2%) ở nhóm dùng Atorvastatin 80mg/ngày so với 374 (8.4%) ở nhóm dùng Simvastatin 20mg/ngày đến 40mg/ngày. Tỷ lệ những đối tượng từng tử trận do tim mạch hay là không tương quan tới tim mạch tương tự như nhau ở nhóm dùng Atorvastatin 80mg và nhóm dùng Simvastatin 20mg đến 40mg.

Tăng cholesterol máu có tính mái ấm gia đình dị hợp tử ở trẻ em:

Trong một điều tra và nghiên cứu mù đôi, có kiểm chứng với giả dược được liên tục tiếp tiếp sau đó là một quá trình nghiên cứu mở, 187 trẻ nhỏ trai và trẻ nhỏ gái đã có kinh nguyệt tuổi từ 10 đến 17 (trung bình là 14.1 tuổi) có tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử hoặc tăng cholesterol máu nặng được cho điều trị ngẫu nhiên hoặc Atorvastatin (n = 140) hoặc giả dược (n = 47) trong 26 tuần, sau đó bệnh nhân được điều trị tiếp bằng Atorvastatin trong 26 tuần. Tiêu chuẩn chọn bệnh gồm: LDL-C trước điều trị > 190mg/dL hoặc LDL-C trước điều trị > 160mg/dL và tiền căn mái ấm mái ấm gia đình có tăng cholesterol máu có tính gia đình hoặc có tiền căn bệnh tim mạch sớm có mối quan hệ bậc một hoặc bậc hai với bệnh nhân. LDL-C trung bình trước điều trị là 218.6mg/dL (trong khoảng chừng chừng 138.5 – 385.0mg/dL) ở nhóm Atorvastatin và 230.0mg/dL (trong khoảng 160.0 – 324.5mg/dL) ở nhóm giả dược. Liều Atorvastatin là 10mg hằng ngày trong 4 tuần đầu sau đó tăng thêm 20 mg/ngày nếu bệnh nhân mức LDL-C còn trên 130 mg/dL. Trong giai đoạn nghiên cứu mù đôi, số bệnh nhân cần phải tăng liều lên 20mg/ngày sau 4 tuần là 78 người (55.7%). Atorvastatin làm giảm đáng kể cholesterol toàn phần, LDL-C, triglycerid và apo B sau 26 tuần điều trị ở quy trình tiến độ mù đôi (xem bảng 5).

Tác dụng giảm lipid máu của Atorvastatin ở trẻ nhỏ trai và gái có tăng cholesterol máu có tính mái ấm gia đình dị hợp tử hoặc tăng cholesterol máu nặng

C- toàn phần= cholesterol toàn phần; LDL-C= cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp; HDL-C= cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao; TG=triglycerid

Mức LDL-C đạt được trung bình là 130.7 mg/dL (trong khoảng 70.0 – 242.0mg/dL) ở nhóm điều trị bằng Atorvastatin so với mức 228.5 mg/dL (trong khoảng 152.0 – 385.0mg/dL) ở nhóm giả dược sau 26 tuần trong giai đoạn điều tra và nghiên cứu mù đôi.

Trong nghiên cứu có kiểm chứng này, không có tác động tác động ảnh hưởng của thuốc trên sự tăng trưởng hoặc sự trưởng thành của giới tính ở trẻ em trai hoặc ảnh hưởng trên thời hạn của chu kỳ kinh ở trẻ em gái. Atorvastatin hiện vẫn chưa được điều tra và nghiên cứu trong những thử nghiệm lâm sàng có kiểm chứng trên bệnh nhân tuổi dậy thì hoặc bệnh nhân dưới 10 tuổi. Tính bảo đảm an toàn và hiệu suất cao của Atorvastatin ở liều trên 20mg/ngày không được nghiên cứu và điều tra trong những thử nghiệm có kiểm chứng ở trẻ em. Hiệu quả lâu dài của việc điều trị bằng Atorvastatin trên trẻ em nhằm làm giảm xuất độ bệnh và xuất độ tử vong ở tuổi trưởng thành hiện vẫn chưa được thiết lập.

Lipitor 10mg là thuốc gì

Các tác dụng phụ thường gặp đối với bệnh nhân dùng thuốc Lipitor 10mg bao gồm:

Khi gặp bất kể tín hiệu không bình thường nào sau khi sử dụng thuốc. Nên liên hệ ngay với bác sĩ điều trị để được hướng dẫn giải quyết và xử lý đúng cách.

Lipitor 20mg là thuốc gì

Tương tác thuốc hoàn toàn có thể thay đổi công dụng của thuốc hoặc làm tăng rủi ro tiềm ẩn mắc những tính năng phụ nghiêm trọng. Vì vậy, người bệnh cần thông tin tổng thể nhiều chủng loại thuốc mà mình đang sử dụng cho bác sĩ. Đồng thời, không sử dụng, ngừng hoặc đổi khác liều lượng của bất kể loại thuốc nào nếu chưa được bác sĩ cho phép.

Thuốc lipitor 10mg

Tương tác thuốc có thể thay đổi hiệu quả của thuốc hoặc làm tăng rủi ro tiềm ẩn mắc những tính năng phụ nghiêm trọng. Vì vậy, người bệnh cần thông tin tất cả những loại thuốc mà mình đang sử dụng cho bác sĩ. Đồng thời, không sử dụng, ngừng hoặc thay đổi liều lượng của bất kể loại thuốc nào nếu chưa được bác sĩ cho phép.

Thuốc lipitor 20mg giá bao nhiêu

Các đặc tính dược động học và chuyển hoá:

Hấp thu: Atorvastatin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đã có được trong mức từ 1 đến 2 giờ. Mức độ hấp thu và nồng độ atorvastatin trong huyết tương tăng tỷ suất với liều dùng của atorvastatin. Các viên nén của atorvastatin cho sinh khả dụng bằng 95% đến 99% của dạng dung dịch. Sinh khả dụng tuyệt đối của atorvastatin giao động là 14% và sinh khả dụng body toàn thân cho hoạt tính ức chế men khử HMG-CoA là xấp xỉ 30%. Sinh khả dụng body toàn thân thấp là vì sự thanh thải ở niêm mạc đường tiêu hóa và/hoặc do sự chuyển hóa lần đầu qua gan trước lúc vào tuần hoàn chung. Mặc dù thức ăn làm giảm tỷ lệ và mức độ hấp thu của thuốc lần lượt giao động là 25% và 9% khi được nhìn nhận theo nồng độ đỉnh trong huyết tương Cmax và ăn mặc tích dưới đường cong (AUC), nhưng hiệu suất cao giảm LDL-C là tương tự như nhau bất kể là atorvastatin được dùng cùng hay là không dùng cùng với thức ăn. Nồng độ atorvastatin trong huyết tương thấp hơn (xấp xỉ 30% so với Cmax và AUC) khi sử dụng thuốc vào buổi tối so với khi sử dụng vào buổi sáng. Tuy nhiên, hiệu suất cao giảm LDL-C là như nhau bất kể là dùng thuốc vào thời gian nào trong thời gian ngày (xem phần Liều dùng và cách dùng).

Phân bố: Thể tích phân bố trung bình của atorvastatin xấp xỉ 381 lít. Tỷ lệ kết nối với protein huyết tương của atorvastatin ≥ 98%. Tỷ lệ giữa nồng độ thuốc trong hồng cầu/nồng độ thuốc trong huyết tương là xấp xỉ 0.25; điều đó cho thấy sự xâm nhập kém của thuốc vào trong hồng cầu.

Chuyển hoá: Atorvastatin được chuyển hóa hầu hết thành các dẫn xuất hydroxy hóa tại vị trí ortho và para và các loại sản phẩm của sự việc oxy hóa ở trong phần beta. Trên in vitro, tác dụng ức chế men khử HMG-CoA của những chất chuyển hóa hydroxy hóa tại đoạn ortho và para là tương tự với tác dụng này của atorvastatin. Xấp xỉ 70% của những hoạt tính ức chế trong tuần hoàn so với men khử HMG-CoA là vì những chất chuyển hóa có hoạt tính. Các điều tra và nghiên cứu trên in vitro gợi ý tầm quan trọng của quá trình chuyển hóa atorvastatin bởi CYP 3A4 tương thích với nồng độ atorvastatin tăng đột biến trong huyết tương ở người sau lúc dùng đồng thời với erythromycin, một chất ức chế đã biết so với isozym này. Các nghiên cứu trên invitro cũng chỉ ra rằng atorvastatin là một chất ức chế yếu đối với CYP 3A4. Dùng đồng thời atorvastatin với terfenadin không làm tác động ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng nồng độ trong huyết tương của terfenadin, một hợp chất được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP 3A4; do đó atorvastatin sẽ không làm biến hóa đáng kể lên các cơ chất của CYP 3A4. (xem phần Tương tác với những thuốc khác và những dạng tương tác khác). Ở động vật, chất chuyển hóa hydroxy tại vị trí ortho còn trải qua quy trình glucuronid hoá.

Thải trừ: Atorvastatin và các chất chuyển hóa của nó được đào thải chủ yếu qua mật sau khi được chuyển hóa ở gan và/hoặc ở ngoài gan; tuy nhiên thuốc có vẻ như không có quy trình tái tuần hoàn ruột gan. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của atorvastatin ở người là xấp xỉ 14 giờ, nhưng thời hạn bán thải của hoạt tính ức chế đối với men khử HMG-CoA là 20 – 30 giờ do sự góp phần của những chất chuyển hóa có hoạt tính. Dưới 2% của liều dùng atorvastatin được tìm thấy trong nước tiểu sau khi uống.

Các nhóm đối tượng người dùng đặc biệt:

Người cao tuổi: Nồng độ atorvastatin trong huyết tương ở những đối tượng cao tuổi (≥ 65 tuổi) khoẻ mạnh là cao hơn nữa (xấp xỉ 40% đối với Cmax và 30% đối với AUC) so với người trẻ tuổi. Nghiên cứu ACCESS nhằm mục đích đặc biệt quan trọng nhìn nhận những bệnh nhân cao tuổi về sự việc đạt được mục tiêu của điều trị theo Chương trình vương quốc giáo dục về Cholesterol (NCEP). Nghiên cứu này gồm có 1087 bệnh nhân < 65 tuổi, 815 bệnh nhân trên 65 tuổi và 185 bệnh nhân trên 75 tuổi. Không quan sát thấy có sự khác biệt nào về độ an toàn, hiệu suất cao hay tỷ lệ đạt được tiềm năng điều trị lipid giữa nhóm bệnh nhân cao tuổi và nhóm đối tượng tổng quát.

Trẻ em: Các nghiên cứu về dược động học không được triển khai ở những bệnh nhân nhi khoa.

Giới tính: Nồng độ atorvastatin trong huyết tương ở phụ nữ khác (cao hơn xấp xỉ 20% so với Cmax và thấp hơn 10% đối với AUC) so với ở nam giới. Tuy nhiên, không còn sự độc lạ có ý nghĩa lâm sàng nào về ảnh hưởng tác động ảnh hưởng trên lipid giữa nam và nữ.

Suy thận: Bệnh thận không còn ảnh hưởng trên nồng độ trong huyết tương hay tác động trên lipid của atorvastatin. Do đó, không cần thiết phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận (xem phần Liều dùng và cách dùng).

Thẩm phân lọc máu: Mặc dù những nghiên cứu còn không được triển khai ở những bệnh nhân có bệnh thận quy trình tiến độ cuối, nhưng không Dự kiến là thẩm phân lọc máu có thể làm tăng đáng kể độ thanh thải của atorvastatin do thuốc có tỷ suất kết nối cao với protein huyết tương.

Suy gan: Nồng độ trong huyết tương của atorvastatin bị tăng đáng kể (xấp xỉ 16 lần so với Cmax và 11 lần so với AUC) ở những bệnh nhân có bệnh gan mãn tính do uống rượu (Childs-Pugh Loại B) (xem phần Chống chỉ định).

Tương tác thuốc: Ảnh hưởng của những thuốc được chỉ định đồng thời trên dược động học của atorvastatin cũng như tác động ảnh hưởng tác động của atorvastatin trên dược động học của những thuốc được chỉ định đồng thời được tóm tắt ở bảng sau đây (xem phần Cảnh báo và thận trọng đặc biệt quan trọng quan trọng khi sử dụng và phần Tương tác với những thuốc khác và các dạng tương tác khác).

Ảnh hưởng của các thuốc chỉ định đồng thời trên dược động học của atorvastatin:

Thuốc được chỉ định đồng thời và chế độ liều

#Cyclosporin 5.2mg/kg/ngày, liều ổn định

#Boceprevir 800mg x 3 lần/ngàyd, 7 ngày

#Lopinavir 400mg x 2 lần/ngày/ ritonavir 100mg x 2 lần/ngày, 14 ngày

#$Saquinavir 400mg x 2 lần/ngày/ Ritonavir 400mg x 2 lần/ngày, 15 ngày

#Clarithromycin 500mg x 2 lần/ngày, 9 ngày

#Darunavir 300mg x 2 lần/ngày/ ritonavir 100mg x 2 lần/ngày, 9 ngày

#Itraconazol 200mg/ngày, 4 ngày

#Fosamprenavir 700mg x 2 lần/ngày/ ritonavir 100mg x 2 lần/ngày, 14 ngày

#Fosamprenavir 1400mg x 2 lần/ngày, 14 ngày

#Nelfinavir 1250mg x 2 lần/ngày, 14 ngày

#Nước bưởi, 240mL/ngày*

Diltiazem 240mg/ngày, 28 ngày

Erythromycin 500mg x 4 lần/ngàyc, 7 ngày

Amlodipin 10mg, liều đơn

Cimetidin 300mg x 4 lần/ngày, 24 tuần

Colestipol 10mg x 2 lần/ngày, 28 tuần

Maalox TC 30mL/ngày, 17 ngày

Efavirenz 600mg/ngày, 14 ngày

#Rifampin 600mg/ngày, 7 ngày (dùng phối hợp)t

#Rifampin 600mg/ngày, 5 ngày (liều riêng rẽ)t

#Gemfibrozil 600mg x 2 lần/ngày, 7 ngày

#Fenofibrat 160mg/ngày, 7 ngày

& “Lần” đổi khác = tỉ lệ đổi khác [(I-B)/B], I = giá trị dược động học trong quá trình tương tác, và B = giá trị dược động học trong giai đoạn nền.

# Xem phần Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi dùng thuốc và phần Tương tác với những thuốc khác và các dạng tương tác khác và về ý nghĩa lâm sàng.

* Báo cáo thấy AUC tăng (tăng gấp 1.5 lần) và/hoặc Cmax (tăng tới 0.71 lần) khi uống lượng nước bưởi (≥ 750mL -1.2 L/ngày)

** Mẫu đơn được mất 8 – 16h sau lúc uống.

t Do chính sách tương tác kép của rifampin, khuyến cáo chỉ định đồng thời atorvastatin cùng lúc với rifampin, do khi dùng atorvastatin chậm hơn sau lúc uống rifampin sẽ làm giảm đáng kể nồng độ atorvastatin trong huyết tương.

$ Liều saquinavir phối hợp cùng ritonavir trong nghiên cứu này sẽ không phải là liều sử dụng trên lâm sàng. Mức tiếp xúc của atorvastatin khi được sử dụng trên lâm sàng có thể sẽ cao hơn so với những gì đã được quan sát trong điều tra và nghiên cứu này. Vì vậy cần thận trọng khi sử dụng và liều lượng thấp nhất cần thiết nên được sử dụng.

$ Liều atorvastatin trong bảng trên chỉ là liều thực nghiệm. Khi sử dụng atorvastatin trên thực tế lâm sàng, vui mừng tham khảo mục Liều dùng và cách dùng.

Ảnh hưởng của atorvastatin trên dược động học của những thuốc được chỉ định đồng thời

Thuốc được chỉ định đồng thời và chính sách liều dùng

Antipyrin, 600mg liều đơnb

Digoxin 0.25mg/ngày, 20 ngày#

Thuốc tránh thai đường uống mỗi ngày, 2 tháng

– Ethinyl estradiol 35µg

Fosamprenavir 1400mg x 2 lần/ngày, 14 ngày

Fosamprenavir 700mg x 2 lần/ngày/ritonavir

& “Lần” biến hóa = tỷ lệ đổi khác [(I-B)/B], I = giá trị dược động học trong quy trình tiến độ tương tác, và B = giá trị dược động học trong giai đoạn nền.

# Xem phần Tương tác với những thuốc khác và những dạng tương tác khác về ý nghĩa lâm sàng một lần mỗi ngày.

Xem thêm: Thuốc Concor 5Mg Giá Bao Nhiêu – Concor Cor 2,5 Mg Là Thuốc Gì

Blog -